+ - 북마크 저장 특허1심사건

특허법원 2022. 2. 17. 선고 2020허5832 판결

[권리범위확인(특)][미간행] 【전 문】【원 고】 아스트라제네카 아베(ASTRAZENECA AB) (소송대리인 변호사 박민정 외 2인) 【피 고】 동아에스티 주식회사 (소송대리인 법무법인(유한) 태평양 외 2인) 【변론종결】 2021. 10. 7. 【주 문】 1. 특허심판원이 2020. 6. 23. 2018당1183호 사건에 관하여 한 심결을 취소한다. 2. 소송비용은 피고가 부담한다. 【청구취지】 주문과 같다. 【이 유】 1. 기초사실 가. 원고의 이 사건 특허발명(갑 제1, 2호증) 1) 발명의 명칭: Ｃ-아릴 글루코시드 ＳＧＬＴ2 억제제 2) 국제출원일/ 번역문제출일/ 출원번호: 2000. 10. 2./ 2002. 4. 11./ (출원번호 생략)(우선권주장일: 1999. 10. 12., 2000. 4. 5.) 3) 등록일/ 등록번호: 2007. 6. 7./ (등록번호 생략) 4) 청구범위 【청구항 1】 하기 화학식 I의 구조를 갖는 화합물, 또는 그의 제약상 허용되는 염, 또는 입체이성질체. 〈화학식 I〉 TAGIMG00 상기 식에서, R¹, R² 및 R²a는 독립적으로 수소, OH, OR⁵, 알킬, CF₃, OCHF₂, OCF₃, SR⁵ⁱ 또는 할로겐이거나, 또는 R¹, R² 및 R²a 중 둘은 이들이 결합되는 탄소와 함께 고리중에 1 내지 2개의 O 헤테로원자를 함유할 수 있는 고리화된 5원 헤테로환을 형성할 수 있고; R³ 및 R⁴는 독립적으로 수소, OH, OR⁵a, O페닐, OCH₂페닐, 알킬, 시클로알킬, CF₃, -OCHF₂, -OCF₃, 할로겐, -CN, -CO₂R⁵b, -CO₂H, COR⁶b, -CH(OH)R⁶c, -CH(OR⁵h)R⁶d, -CONR⁶R⁶a, -NHCOR⁵c, -NHSO₂R⁵d, -NHSO₂페닐, 페닐, -SR⁵e, -SOR⁵f, -SO₂R⁵g, -SO₂페닐, 또는 티아디아졸, 테트라졸, 테트라졸-2'-메틸이거나, 또는 R³ 및 R⁴는 이들이 결합되는 탄소와 함께 고리 중에 1 내지 2개의 O 헤테로원자를 함유할 수 있는 고리화된 5원 헤테로환을 형성하고; R⁵, R⁵a, R⁵b, R⁵c, R⁵d, R⁵e, R⁵f, R⁵g, R⁵h 및 R⁵ⁱ는 독립적으로 알킬이고; R⁶, R⁶a, R⁶b, R⁶c 및 R⁶d는 독립적으로 수소, 알킬, 페닐, 알킬페닐 또는 시클로알킬이고; A는 O, S, NH 또는 (CH₂)ₙ (여기서, n은 0 내지 3임)이되; 단, A가 (CH₂)ₙ (여기서, n은 0, 1, 2 또는 3임)이거나 또는 A가 0이고 R¹, R² 및 R²a 중 적어도 하나가 OH 또는 OR⁵이면, R¹, R² 및 R²a 중 적어도 하나는 CF₃, OCF₃ 또는 OCHF₂이고(이거나), R³ 및 R⁴ 중 적어도 하나는 CF₃, -OCHF₂ -OCF₃, -CN, -CO₂R⁵b, CH(OR⁵h)R⁶d, CH(OH)R⁶c, COR⁶b, -NHCOR⁵c, -NHSO₂R⁵d, -NHSO₂페닐, 페닐, -SR⁵e, -SOR⁵f, -SO₂R⁵g 또는 -SO₂페닐이다(이하 ‘이 사건 제1항 특허발명’이라 하고, 나머지 청구항도 같은 방식으로 부른다). 【청구항 2】 (소송 대상이 아니므로 기재 생략) 【청구항 3】 제1항에 있어서, 하기 화학식 IA의 구조를 갖는 화합물. 〈화학식 IA〉 TAGIMG01 【청구항 4】 제1항에 있어서, A가 (CH₂)ₙ인 화합물. 【청구항 5】 제3항에 있어서, A가 CH₂, O 또는 S인 화합물. 【청구항 6】 제1항에 있어서, A가 CH₂, O 또는 S이고; R¹, R² 및 R²a가 독립적으로 H, C₁ 내지 C₈ 알킬, 할로겐, OR⁵ 또는 OCHF₂로부터 선택되거나, 또는 R¹, R² 및 R²a 중 둘이 H이고 나머지는 C₁ 내지 C₈ 알킬, 할로겐, OR⁵ 또는 OCHF₂이고; R³ 및 R⁴가 독립적으로 C₁ 내지 C₈ 알킬, OR⁵a, -OCHF₂, -SR⁵e, OH, CO₂R⁵b, -3,4-(O-CH₂-O)-, -COR⁶b, -CH(OH)R⁶c, -CH(OR⁵h)R⁶d, CF₃, TAGIMG02, -SOR⁵f, -SO₂R⁵g, 페닐, -NHSO₂페닐, -NHSO₂R⁵d, CO₂H, 티아디졸, 테트라졸, OCH₂페닐, -OCF₃, O페닐 또는 H로부터 선택되는 것인 화합물. 【청구항 7】 제6항에 있어서, A가 CH₂이고; R¹이 수소, 할로겐 또는 C₁ 내지 C₈ 알킬이고; R² 및 R²a가 각각 H이고; R³이 H이고; R⁴가 C₁ 내지 C₈ 알킬, -COR⁶b, -CH(OH)R⁶c, -CH(OR⁵h)R⁶d, R⁵aO, -OCHF₂, -OCF₃ 또는 -SR⁵e인 화합물. 【청구항 8】 제7항에 있어서, A가 CH₂이고; R¹이 수소, 할로겐 또는 C₁ 내지 C₈ 알킬이고; R⁴가 C₁ 내지 C₈ 알킬, R⁵aO, -OCHF₂ 또는 -SR⁵e인 화합물. 【청구항 9 내지 13】 (소송 대상이 아니므로, 각 기재 생략) 【청구항 14】 제1항에 있어서, 하기 화학식의 구조를 갖는 화합물. TAGIMG03 【청구항 15 내지 30】 (각 삭제) 5) 발명의 주요 내용


[1] 기술분야
본 발명은 장 및 신장에서 발견되는 나트륨 의존성 글루코스 수송체(SGLT2)의 억제제인 C-아릴 글루코시드, 및 이와 같은 C-아릴 글루코시드를 단독으로, 또는 1종, 2종 또는 그 이상의 다른 유형의 항당뇨병제 및(또는) 고지방혈증제와 같은 1종, 2종 또는 그 이상의 다른 유형의 치료제와 조합하여 사용하는, 당뇨병, 구체적으로 II형 당뇨병, 뿐만 아니라 과혈당증, 인슐린과잉혈증, 비만, 과트리글리세리드혈증, 증후군 X, 당뇨 합병증, 아테롬 성경화증 및 이와 관련된 질환의 치료 방법에 관한 것이다.(10면 1번째 문단)
[2] 배경기술
전세계 인구 중 약 1억 명이 간장 글루코스 과잉 생성 및 말초 인슐린 저항에 기인한 과혈당증을 특징으로 하는 II형 당뇨병(NIDDM)을 앓고 있으며, 이에 대한 발병 원인은 아직까지 알려지지 않고 있다. 과혈당증은 당뇨 합병증의 전개에 대한 주요 위험 인자로 여겨지고, 진전된 NIDDM에서 나타나는 인슐린 분비의 손상에 직접적으로 기여하는 것 같다. NIDDM 환자의 플라즈마 글루코스의 정상화는 인슐린 작용을 향상시키고, 당뇨 합병증의 전개를 상쇄하는 것으로 예측된다. 신장내에 존재하는 나트륨 의존성 글루코스 수송체 SGLT2 억제제는 글루코스 배출을 증진시킴으로써 플라즈마 글루코스 수준 및 아마도 체중의 정상화를 도울 것으로 예측된다.(10면 2번째 문단)
또한, 술포닐우레아, 티아졸리딘디온, 메트포르민 및 인슐린을 비롯한 현존하는 치료제를 보충하고, 다른 제제의 사용과 관련된 잠재적인 부작용을 피하기 위해서 신규하고 안전한 경구 활성의 항당뇨병제의 개발이 요구된다.(10면 3번째 문단)
[3] 발명의 상세한 설명
본 발명에 따르면, 하기 화학식 I의 구조를 갖는 C-아릴 글루코시드 화합물, 및 그의 제약상 허용되는 염, 모든 입체이성질체 및 프로드러그 에스테르가 제공된다.

화학식 I TAGIMG04(14면 1번째 문단)


화학식 I의 화합물은 포유류의 장 및 신장 내에서 발견되는 나트륨 의존성 글루코스 수송체의 억제제로서 활성을 가지고, 당뇨병, 및 당뇨병의 미소- 및 거대혈관계 합병증(예를 들면, 망막병증, 신경병증 및 신장병증)의 치료와 창상 치유에 유용하다.(14면 마지막 문단)
본 발명은 화학식 I의 화합물, 이와 같은 화합물을 사용하는 제약 조성물 및 이와 같은 화합물의 사용 방법을 제공한다.(15면 1번째 문단)
또한, 본 발명에 따르면, 화학식 I의 구조를 갖는 화합물을 치료가 필요한 인간 환자에게 치료 유효량 투여하는, 당뇨 합병증(망막병증, 신경병증, 신장병증 및 창상 치유의 지연을 포함함)을 비롯한 당뇨병, 구체적으로 I형 당뇨병 및 II형 당뇨병의 진행 또는 발병, 및 인슐린 저항(글루코스 항상성 손상), 과혈당증, 인슐린과잉혈증, 지방산 또는 글리세롤의 혈중 농도 상승, 비만, 과트리글리세리드혈증을 비롯한 고지방혈증, 증후군 X, 아테롬성경화증, 및 고혈압 등의 관련된 질병의 치료 또는 지연 방법 및 고밀도 지단백질 수준의 증대 방법을 제공한다.(15면 2번째 문단)
또한, 본 발명의 방법에 따르면, 화학식 I의 화합물과 다른 형태의 항당뇨병제 및(또는) 고지방혈증제와 같은 또다른 형태의 치료제와의 배합물을 치료가 필요한 환자에게 치료 유효량 투여하는, 상기 및 이하에 정의되는 바와 같은 당뇨병 및 이와 관련된 질환의 치료 방법을 제공한다.(15면 3번째 문단)
본 명세서에 사용되는 용어 프로드러그 에스테르는 아세테이트, 피발레이트, 메틸카르보네이트, 벤조에이트 등을 제조하는 데 당업자에게 공지된 방법을 사용하여, 화학식 I의 화합물의 하나 이상의 히드록실을 알킬, 알콕시 또는 아릴 치환 아실화제와 반응시킴으로서 형성된 에스테르 및 탄산염을 포함한다. 또한, 카르복실산 및 인산 에스테르에 대해 당업계에 공지된 프로드러그 에스테르, 예를 들면 메틸, 에틸, 벤질 에스테르 등이 있다.(30면 3번째 문단)
이와 같은 프로드러그 에스테르의 예에는

TAGIMG05이 포함된다.(30면 4번째 문단)


화학식 I의 화합물이 산성 형태인 상기 프로드러그 에스테르는 알칼리 금속 염(예, 리튬, 나트듐 또는 칼륨), 알칼리 토 금속 염(예, 칼슘 또는 마그네슘), 뿐 만 아니라 아연 또는 알루미늄, 및 다른 양이온, 예를 들면 암모늄, 염소, 디에탄올아민, 라이신 (D 또는 L), 에틸렌디아민, t-부틸아민, t-옥틸아민, 트리스-(히드록시메틸)아미노메탄 (TRIS), N-메틸 글루코스아민 (NMG), 트리에탄올아민 및 데히드로아비에틸아민과 같은 제약상 허용되는 염을 형성할 수 있다.(30면 5번째 문단)

나. 확인대상발명(갑 제3호증, 을 제2호증)


[1] 확인대상발명의 명칭
SGLT-2 억제제인 글루코스 유도체
[2] 확인대상발명의 상세한 설명
확인대상발명은 SGLT-2 억제제인 다파글리플로진의 프로드러그 에스테르 화합물에 관한 것이다.
확인대상발명은 [(2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-클로로-3-(4-에톡시벤질)페닐)-3,4,5-트리하이드록시테트라하이드로-2H-피란-2-일]메틸 포메이트 화합물로서, 하기 화학식 1의 구조를 갖는다.

〈화학식 Ⅰ〉 TAGIMG06


다파글리플로진은 하기의 구조를 가지는 화합물로서, 국제공개특허공보 WO2001/027128호에서 최초로 개시된 바 있다.

TAGIMG07


확인대상발명은 하기 반응식에 의해 제조될 수 있다.

TAGIMG08


상기 반응식에서, 화학식 3의 화합물은 화학식 2의 화합물을 사용하여 －78℃ 내지 상온에서 테트라하이드로 퓨란 용매하에서 이소프로필마그네슘 클로라이드, 트리-n-부틸리튬 마그네세이트, 이소프로필마그네슘클로라이드 리튬클로라이드 복합체 등과 요오드화제일구리, 리튬브로마이드등을 사용한 그리그나드 반응을 통해 제조할 수 있고, 화학식 4의 화합물은 화학식 3의 화합물을 디클로로메탄 용매 하의 -70℃ 내지 상온조건에서 트리에틸실란과 보론트리플루오라이드 에테레이트를 사용하여 제조할 수 있으며, 화학식 5의 화합물은 화학식 4의 화합물을 테트라하이드로퓨란, 에틸아세테이트, 디클로로메탄, 아세토니트릴, 디에틸에테르, 이소프로필에테르, 메틸-t-부틸에테르 등의 용매하에서 상온 내지 80℃ 가온 조건에서 테트라부틸암모늄플로라이드, 암모늄플로라이드, 트리스(디메틸아미노)설포늄 디플로로드리메틸실란 또는 보론 트리플로라이드과 염산, 불산, 황산, 질산, 삼불소메탄술폰산 중에서 선택되는 산을 사용하여 t-부틸디페닐실릴 보호기를 탈보호화 하여 제조할 수 있으며, 화학식 6의 화합물은 화학식 5의 화합물에 포름산과 아세트산 무수물 혼합액을 사용하여 에스테르를 도입하여 제조할 수 있으며, 화학식 1 화합물인 확인대상발명의 화합물은 화학식 6의 화합물을 히드록시 보호기를 탈 보호 반응시켜 제조할 수 있다.
확인대상발명의 화합물에 관한 1H NMR 결과는 하기와 같다.
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ 8.19 (s, 1H), 7.36 (d, 1H), 7.25 (d, 1H), 7.17 (dd, 1H), 7.08 (d, 2H), 6.82 (d, 2H), 5.27 (d, 1H), 5.09 (d, 1H), 4.93 (d, 1H), 4.40 (d, 1H), 4.13 (dd, 2H), 4.04 (d, 1H), 3.99~3.90 (m, 4H), 3.49~3.44 (m, 1H), 3.27~3.24 (m, 1H), 3.21~3.17 (m, 1H), 3.12~3.08 (m, 1H), 1.29 (t, 3H).
다파글리플로진의 프로드러그인 확인대상발명에 대해 다파글리플로진과 약물동태학적 유사성을 확인하기 위해 일반 SD 랫트 (7주령)에 다파글리플로진과 확인대상발명 화합물을 2 mg/kg/5mL, 2% DMSO spiked in 40% PEG400 solution (in DW)으로 경구 투여하고 (N=4 또는 5), 24시간 동안 시점 별로 안와정맥에서 채혈하여 혈중 약물 농도를 측정하고 PK 파라미터를 산출한 결과, 확인대상발명은 다파글리플로진 대비 % of AUC last와 % of Cmax가 80% 이상으로 다파글리플로진과 약물동태가 유사하였다.
확인대상발명은 제2형 당뇨병 환자의 혈당 조절을 향상시키기 위해 식사요법 및 운동요법의 보조제로 단독 또는 다른 약물과 병용투여하여 유용하게 사용한다. 즉, 확인대상발명은 이전 당뇨병 약물치료를 받은 경험이 없으며 단독요법으로 충분한 혈당조절이 어려운 경우 메트포르민과 병용투여한다, 또한, 메트포르민 또는 설포닐우레아 단독요법으로 충분한 혈당조절을 할 수 없는 경우, 인슐린 (인슐린 단독 혹은 메트포르민 병용) 요법으로 충분한 혈당조절을 할 수 없는 경우, 디펩티딜 펩티다제-4(DPP-4) 저해제인 시타글립틴 (시타글립틴 단독 혹은 메트포르민 병용) 요법으로 충분한 혈당조절을 할 수 없는 경우, 메트포르민과 설포닐우레아 병용요법으로 충분한 혈당조절을 할 수 없는 경우에 확인대상발명을 병용투여한다.

다. 이 사건 심결의 경위 1) 피고는 2018. 4. 17. 특허심판원에 특허권자인 원고를 상대로, ‘확인대상발명은 이 사건 제1항, 제3항 내지 제8항 및 제14항 특허발명의 권리범위에 속하지 않는다’고 주장하면서, 그 확인을 구하는 소극적 권리범위확인심판을 청구하였다(이하 ‘이 사건 심판청구’라 한다). 2) 특허심판원은 이 사건 심판청구를 2018당1183호 사건으로 심리하여, 2020. 6. 23. ‘확인대상발명은 이 사건 제1항 특허발명의 권리범위에 문언적으로 속하지 않는다. 나아가 그 발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 사람(이하 ‘통상의 기술자’라고 한다)이 이 사건 제1항 특허발명의 다파글리플로진주1) 을 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트주2) 로 변경하는 것이 용이하다고 볼 수 없고, 다파글리플로진의 프로드러그 에스테르주3) 인 확인대상발명은 이 사건 특허발명의 출원과정에서 피청구인에 의해 이 사건 제1항 특허발명으로부터 의식적으로 제외되었다고 봄이 타당하므로, 이 사건 제1항 특허발명의 다파글리플로진과 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트는 균등관계에 있다고 할 수 없다. 따라서 확인대상발명은 이 사건 제1항 특허발명의 권리범위에 속하지 않는다. 그리고 이 사건 제3항 내지 제8항 및 제14항 특허발명은 이 사건 제1항 특허발명의 구성을 직간접적으로 한정하는 종속항으로서, 이 사건 제1항 특허발명의 화학식 I의 구조를 더욱 한정한 화합물을 권리범위로 하고 있는데, 앞서 살펴본 바와 같이 확인대상발명이 이 사건 제1항 특허발명의 권리범위에 속한다고 볼 수 없는 이상, 당연히 그 종속항인 이 사건 제3항 내지 제8항 및 제14항 특허발명의 권리범위에도 속한다고 볼 수 없다’는 이유로 피고의 이 사건 심판청구를 인용하는 심결(이하 ‘이 사건 심결’이라 한다)을 하였다. 주1) 다파글리플로진: 이 사건 제1항 특허발명의 화학식 I에 포함되는 화합물로서 경구용 당뇨병 치료제이며(네이버 약학용어사전 참조), 화학식은 ‘TAGIMG09’로 표현된다. 주2) 다파글리플로진 포메이트: 확인대상발명의 ‘화학식 1(TAGIMG10)의 구조를 갖는 화합물’을 지칭하는 편의상 용어이다. 【인정 근거】 다툼 없는 사실, 갑 제1 내지 3호증, 을 제2호증의 각 기재, 변론 전체의 취지 2. 당사자 주장의 요지 가. 원고 주장의 요지 다음과 같은 이유로 확인대상발명은 이 사건 특허발명(이 사건 제1항, 제3항 내지 제8항, 제14항 특허발명)의 권리범위에 속한다. 그럼에도 이 사건 심결은 이와 결론을 달리하여 위법하다. 1) 확인대상발명은 그 용도에 따른 사용 과정에서 자연적 경과에 의하여 분해되어 이 사건 특허물질인 다파글리플로진을 형성한다는 점에서 확인대상발명의 생산 및 판매행위는 이 사건 특허발명을 문언적으로 침해하는 행위이다. 2) 확인대상발명은 아래와 같은 이유로 이 사건 특허발명의 ‘다파글리플로진’과 균등관계에 있으므로 이 사건 특허발명의 권리범위에 속한다. 가) 통상의 기술자는 이 사건 특허발명을 쉽게 확인대상발명으로 변경할 수 있다. (1) 활성 화합물을 그의 프로드러그 에스테르로 변경할 수 있다는 것은 제약업계의 기술상식이고, ‘포메이트’는 프로드러그 제조 시 흔히 고려되는 에스테르이며, 통상의 기술자라면 공지의 제조방법을 이용하여 다파글리플로진에 포밀기를 부가하여 다파글리플로진 포메이트를 쉽게 제조할 수 있으므로, 이러한 사정으로부터 균등침해의 변경 용이성 요건은 충분히 충족된다. (2) 확인대상발명과 같이 특정 화합물이 포메이트 에스테르 형태의 프로드러그로 변경되더라도 체내에 투여된 후 이 사건 특허발명과 마찬가지로 SGLT2 억제 효과를 나타낼 것으로 손쉽게 예상되면 ‘변경 용이성’ 요건을 충족하는 것이다. 이와 달리 물리화학적 성상의 개선 효과가 예측되는지를 기준으로 하게 되면, 염 부가 화합물이나 수화물 등의 경우에도 모두 물질특허주4) 의 권리범위에 속하지 않는다는 결론에 이르게 되는데, 이러한 결론은 부당하다. 나) 이 사건 특허발명의 출원인은 출원과정에서 청구범위 중 ‘프로드러그 에스테르’ 부분에 대해 ‘그 대상을 구체 구조나 성분 등으로 특정하지 않은 의미가 불명확한 표현’이라는 이유로 의견제출통지를 받게 되자, ‘프로드러그 에스테르’라는 기능적 표현을 통해 체내에서 기본 화합물로 분해되는 기능에 의해 권리범위를 특정하려는 의사를 철회하기 위해 위 부분을 삭제하는 보정을 한 것이지, 그에 개념적으로 포함될 수 있고 확인대상발명과 같이 구체적인 구조나 성분으로 특정되고 체내에서 기본 화합물로 분해되는 화합물을 그 구조나 성분 등을 불문하고 이 사건 특허발명의 권리범위에서 의식적으로 제외하기 위해 보정을 한 것은 아니다. 3) 의약물질발명의 유효성분(기본 화합물)에 대한 결정형, 염, 용매화물, 에스테르(프로드러그) 등은 본질적으로 의약물질발명을 그대로 이용하는 관계에 있으므로 이 사건 특허발명에 대한 확인대상발명의 이용침해가 성립한다. 4) 특허권의 실효적 보호를 위한 간접침해 규정의 취지를 고려할 때, 오직 이 사건 특허발명의 실시를 목적으로 하는 확인대상발명은 적어도 이 사건 특허발명의 간접침해에 해당한다. 나. 피고 주장의 요지 다음과 같은 이유로 확인대상발명은 이 사건 특허발명(이 사건 제1항, 제3항 내지 제8항, 제14항 특허발명)의 권리범위에 속하지 않는다. 이와 결론을 같이한 이 사건 심결은 적법하다. 1) 이 사건 특허발명의 권리범위 내지 보호범위는 ‘화학식 I의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, 또는 입체이성질체’임이 명백하므로, 확인대상발명은 이 사건 특허발명의 문언침해에 해당하지 않는다. 2) 확인대상발명은 이 사건 특허발명의 균등침해에 해당한다고 볼 수 없으므로 이 사건 특허발명의 권리범위에 속하지 않는다. 가) 확인대상발명은 변경 용이성 요건을 충족하지 않는다. (1) 다파글리플로진은 열에 매우 불안정한 약물이어서 제제학적 개선이 필요한데, 확인대상발명은 이를 제제설계를 통해 해결하지 않고 화합물 자체의 물리화학적 특성을 개선시켜 해결한 것이고, 이러한 개선을 위한 적합한 프로드러그의 프로모이어티주5) 선정은 실제 실험을 해 보아야 알 수 있는 것이어서 어려우며, 확인대상발명은 실제 무수한 합성과 실험을 수행하는 힘든 과정을 거쳐 원하는 물성을 갖는 프로드러그를 찾아낸 것임을 고려할 때, 이 사건 특허발명의 다파글리플로진을 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트로 변경하는 것은 용이하지 않다. (2) 확인대상발명은 다파글리플로진보다 융점이 높아 열안정성이 크게 개선된 것이고, 이 사건 특허발명에 개시된 다른 프로드러그 에스테르 등과 비교해 보더라도 현저한 효과를 가지며, 이러한 점은 확인대상발명이 진보성을 인정받아 특허된 사정에 의해 뒷받침됨에 비추어 볼 때, 확인대상발명은 예측하기 어려운 뛰어난 제제학적 효과를 가지므로 이 사건 특허발명의 다파글리플로진을 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트로 변경하는 것은 용이하지 않다. 나) ‘프로드러그 에스테르’는 이 사건 특허발명의 권리범위에서 의식적으로 제외되었다. (1) 원고가 불복심판으로 다투거나 화학구조를 명확히 특정하여 보정하는 방법이 있음에도 불구하고, 의식적으로 프로드러그 에스테르를 삭제한 이상, 확인대상발명과 같은 ‘프로드러그 에스테르’를 권리범위에서 제외하여 포기한 것으로 해석할 수밖에 없다. (2) ‘의식적 제외 의사’ 여부의 판단은 행위의 객관적 의미 해석을 기초로 이루어져야 하는바, 출원과정에서 감축된 청구범위의 구성은 의식적으로 제외된 것으로 추정하여야 하고 특별한 사정이 있는 경우에만 번복될 수 있는데, 이 사건 특허발명의 출원인은 출원과정에서 ‘프로드러그 에스테르’를 삭제하였고, 이 사건 소송에서 원고가 주장하는 모든 사정들을 고려하더라도 의식적 제외 의사가 번복된 것으로 볼 수 없으므로, 확인대상발명을 포함한 ‘프로드러그 에스테르’는 이 사건 특허발명의 청구범위에서 의식적으로 제외되었다. 3) 확인대상발명은 다파글리플로진을 그대로 이용하여 제조되는 것이 아니고, 확인대상발명 내에 다파글리플로진이 발명으로서의 일체성을 갖지 않으므로, 이 사건 특허발명에 대한 확인대상발명의 이용침해가 성립하지 않는다. 4) 인간의 체내에서 일어나는 생리학적 반응은 특허법 제127조 제1호의 ‘물건의 생산’에 해당하지 않으므로, 이 사건 특허발명에 대한 확인대상발명의 간접침해가 성립하지 않는다. 3. 이 사건 심결의 위법 여부 가. 확인대상발명이 이 사건 제1항 특허발명의 권리범위에 속하는지 여부 1) 확인대상발명이 이 사건 제1항 특허발명의 권리범위에 문언상 속하는지 여부 가) 이 사건 제1항 특허발명과 확인대상발명의 구성 대비 TAGIMG11 나) 구체적 검토 이 사건 제1항 특허발명의 화학식 I 구조식에서 치환기 R¹, R², R²a가 독립적으로 수소 또는 할로겐이고, 치환기 R³ 및 R⁴가 독립적으로 수소 또는 OR⁵a이되, 치환기 R⁵a가 알킬이며, 치환기 A가 (CH₂)ₙ이되 n이 1인 경우가 위 대비표에 기재된 ‘다파글리플로진’에 해당하는바주7) , 이하에서는 이 사건 제1항 특허발명에 포함되는 화합물 중 하나인 ‘다파글리플로진’을 택하여 이를 확인대상발명과 대비하기로 한다. 대비해보면, 이 사건 제1항 특허발명의 다파글리플로진은 그 분자 내에 존재하는 β-D-글루코오스 부분의 6번 탄소 원자주8) 에 하이드록시기가 결합된 구조(위 대비표에서 빨간색 점선 원)인 반면, 확인대상발명은 위 6번 탄소 원자에 포름산의 에스테르 형태인 포메이트 에스테르가 형성된 구조(위 대비표에서 파란색 점선 원)여서 그 화학구조에 차이가 있고, 확인대상발명이 갖는 이러한 화학구조적 차이가 다파글리플로진의 제약상 허용되는 염 내지 입체이성질체가 가질 수 있는 화학구조가 아님도 자명하므로 확인대상발명은 이 사건 제1항 특허발명의 권리범위에 문언적으로 속하지 않는다. 주8) β-D-글루코오스의 탄소 원자 번호는 다음과 같다. TAGIMG12 따라서 이하에서는 위와 같은 차이가 균등관계에 있는지 여부를 살펴본다. 2) 이 사건 제1항 특허발명과 확인대상발명이 균등관계에 있는지 여부 가) 관련 법리 확인대상발명에 특허발명의 특허청구범위에 기재된 구성 중 변경된 부분이 있는 경우에도 특허발명과 과제 해결원리가 동일하고, 특허발명에서와 실질적으로 동일한 작용효과를 나타내며, 그와 같이 변경하는 것이 그 발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 사람이라면 누구나 쉽게 생각해 낼 수 있는 정도라면, 확인대상발명이 특허발명의 출원 시 이미 공지된 기술과 동일한 기술 또는 통상의 기술자가 공지기술로부터 쉽게 발명할 수 있었던 기술에 해당하거나, 특허발명의 출원절차를 통하여 확인대상발명의 변경된 구성이 특허청구범위로부터 의식적으로 제외된 것에 해당하는 등의 특별한 사정이 없는 한, 확인대상발명은 특허발명의 특허청구범위에 기재된 구성과 균등한 것으로서 여전히 특허발명의 권리범위에 속한다고 보아야 한다. 확인대상발명과 특허발명의 ‘과제 해결원리가 동일’한지를 가릴 때에는 특허청구범위에 기재된 구성의 일부를 형식적으로 추출할 것이 아니라, 명세서에 적힌 발명의 상세한 설명의 기재와 출원 당시의 공지기술 등을 참작하여 선행기술과 대비하여 볼 때 특허발명에 특유한 해결수단이 기초하고 있는 기술사상의 핵심이 무엇인가를 실질적으로 탐구하여 판단하여야 한다. 특허법이 보호하려는 특허발명의 실질적 가치는 선행기술에서 해결되지 않았던 기술과제를 특허발명이 해결하여 기술발전에 기여하였다는 데에 있으므로, 확인대상발명의 변경된 구성요소가 특허발명의 대응되는 구성요소와 균등한지를 판단할 때에도 특허발명에 특유한 과제 해결원리를 고려하는 것이다(대법원 2019. 1. 31. 선고 2017후424 판결 등 참조). 나아가 작용효과가 실질적으로 동일한지 여부는 선행기술에서 해결되지 않았던 기술과제로서 특허발명이 해결한 과제를 침해제품 등도 해결하는지를 중심으로 판단하여야 한다. 따라서 발명의 상세한 설명의 기재와 출원 당시의 공지기술 등을 참작하여 파악되는 특허발명에 특유한 해결수단이 기초하고 있는 기술사상의 핵심이 침해제품 등에서도 구현되어 있다면 작용효과가 실질적으로 동일하다고 보는 것이 원칙이다. 그러나 위와 같은 기술사상의 핵심이 특허발명의 출원 당시에 이미 공지되었거나 그와 다름없는 것에 불과한 경우에는 이러한 기술사상의 핵심이 특허발명에 특유하다고 볼 수 없고, 특허발명이 선행기술에서 해결되지 않았던 기술과제를 해결하였다고 말할 수도 없다. 이러한 때에는 특허발명의 기술사상의 핵심이 침해제품 등에서 구현되어 있는지를 가지고 작용효과가 실질적으로 동일한지 여부를 판단할 수 없고, 균등 여부가 문제 되는 구성요소의 개별적 기능이나 역할 등을 비교하여 판단하여야 한다(대법원 2019. 1. 31. 선고 2018다267252 판결 참조). 한편, 특허발명의 출원과정에서 어떤 구성이 청구범위에서 의식적으로 제외된 것인지 여부는 명세서뿐만 아니라 출원에서부터 특허될 때까지 특허청 심사관이 제시한 견해 및 출원인이 출원과정에서 제출한 보정서와 의견서 등에 나타난 출원인의 의도, 보정이유 등을 참작하여 판단하여야 한다(대법원 2002. 9. 6. 선고 2001후171 판결 참조). 따라서 출원과정에서 청구범위의 감축이 이루어졌다는 사정만으로 감축 전의 구성과 감축 후의 구성을 비교하여 그 사이에 존재하는 모든 구성이 청구범위에서 의식적으로 제외되었다고 단정할 것은 아니고, 거절이유통지에 제시된 선행기술을 회피하기 위한 의도로 그 선행기술에 나타난 구성을 배제하는 감축을 한 경우 등과 같이 보정이유를 포함하여 출원과정에 드러난 여러 사정을 종합하여 볼 때 출원인이 어떤 구성을 권리범위에서 제외하려는 의사가 존재한다고 볼 수 있을 때에 이를 인정할 수 있다(대법원 2017. 4. 26. 선고 2014후638 판결 참조). 나) 구체적 검토 (1) 쟁점의 정리 위 관련 법리에서 본 바와 같이 확인대상발명이 이 사건 제1항 특허발명과 균등관계에 있는지 여부를 판단하기 위해서는 구성 중 변경된 부분이 있는 경우에도, ① 특허발명과 과제의 해결원리가 동일한지, ② 작용효과가 실질적으로 동일한지, ③ 그와 같은 변경이 통상의 기술자라면 쉽게 생각해 낼 수 있는 정도인지, ④ 확인대상발명이 특허발명의 출원 시 이미 공지된 기술과 동일한 기술 또는 그로부터 쉽게 발명할 수 있었던 기술에 해당하는지, ⑤ 변경된 구성이 의식적으로 제외된 것인지 여부가 검토되어야 하는데, 원고와 피고가 이 사건 소송에서 주로 ③, ⑤ 요건의 충족 여부에 관해서만 다투고 있으므로, 이하에서는 위 ③, ⑤ 요건의 충족 여부에 관하여 살펴본다.주9) (2) 변경의 용이성 여부 통상의 기술자라면 의약품에 관한 물질특허인 이 사건 제1항 특허발명의 기술사상의 핵심이 앞서 본 대로 당뇨병 치료에 다파글리플로진이라는 새로운 물질을 제공하는 것임을 쉽게 파악할 수 있을 것인데, 아래와 같은 사정들을 종합해 보면, 이 사건 제1항 특허발명의 다파글리플로진을 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트로 변경하는 것은 위 기술사상의 핵심을 그대로 유지하면서 다파글리플로진을 제제화하기 위해 다파글리플로진의 화학구조에 단순한 변경을 가하는 것으로서, 통상의 기술자라면 누구나 쉽게 생각해 낼 수 있는 정도로 보아야 한다. (가) 이 사건 제1항 특허발명의 다파글리플로진과 같이, 그 고유한 화학구조에 기인하여 특정 질환에 약리효과를 나타내는 ‘활성 화합물’은 그를 의약품으로 개발하는 통상적인 과정에서 그 자체(유리 염기 내지 유리 산 형태)로, 또는 염, 용매화물, 결정다형 등의 고체 형태로, 또는 생체 내에서 활성 화합물로 전환되도록 만들어진 프로드러그 형태로 개발되어 제제화된다. (나) 이러한 방식으로 통상 의약품 개발이 진행되는 이유는, 기본이 되는 ‘활성 화합물’이 용해도나 안정성 등에서 문제가 되는 경우가 있어 이를 개선할 필요가 있는데, 활성 화합물의 염, 결정다형, 용매화물, 공결정 등의 다양한 고체 형태들이 용해도, 용출 속도, 생체이용률, 안정성 등에서 각기 다른 양상을 나타내기 때문에, 염, 결정다형 등의 스크리닝을 통해 활성 화합물보다 나은 물리화학적, 약제학적 성질을 갖는 고체 형태를 찾고 그 중에서 최적으로 판단되는 고체 형태를 개발 의약품의 주성분으로 이용하기 위해서이고, 또한 활성 화합물에 다양한 프로모이어티를 도입하여 제조되는 프로드러그들도 용해도, 투과도, 안정성, 표적 도달성 등에서 각기 다른 양상을 나타내기 때문에 이들 프로드러그의 스크리닝을 통해 활성 화합물보다 나은 물리화학적, 약제학적, 약동학적 성질을 갖는 프로드러그 형태들을 찾고 그 중에서 최적으로 판단되는 것을 개발 의약품의 주성분으로 이용하기 위해서이다. (다) 그렇다면 다파글리플로진이라고 하는 새로운 물질에 특허가 부여된 이 사건 제1항 특허발명의 기술사상의 핵심이 당뇨병 치료를 위해 다파글리플로진이 제공된다는 것이고, 이에 대해 통상적인 고체 형태 및 프로드러그 스크리닝 과정은 ‘활성 화합물’인 다파글리플로진의 약효(당뇨병 치료)가 체내에서 제대로 구현되도록 제제에 포함될, 원하는 물리화학적, 약제학적 성질을 갖는 ‘주성분’을 탐색하는 과정이며, 이들 주성분은 용해도 등에서 다른 특성을 보이지만 결국 모두 체내에서 다파글리플로진 자체로 약효를 나타낸다는 점을 종합해 볼 때, 이 사건 제1항 특허발명의 다파글리플로진을 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트 형태로 변경하는 것이 용이한지 여부는, 다파글리플로진을 의약품으로 개발하는 과정에서 통상의 기술자라면 누구나 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트를 주성분의 탐색 대상에 포함시켜 그 물리화학적 성질 등을 확인할 것으로 보이는지를 따져서 판단해 보아야 한다. (라) 살피건대, ① 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트는 프로드러그 에스테르 형태인데, 활성 화합물인 다파글리플로진에 존재하는 하이드록시기를 대상으로 택하여 화학적 변형을 통해 에스테르 형태의 프로드러그를 만드는 것은 프로드러그 설계에서 잘 알려져 있는 사항인 점[갑 제13호증, 갑 제14호증, 갑 제49호증, Prodrug Design(Academic Press, 2015) 34면 참조], ② 다파글리플로진 포메이트(TAGIMG13)에서 포메이트 에스테르 구조가 도입된 위치, 즉 다파글리플로진 내에 존재하는 당(sugar) 부분인 글루코오스의 6번 탄소 원자(TAGIMG14)에 결합된 하이드록시기(1차 알코올)는, 2 내지 4번 탄소 원자에 각각 결합된 하이드록시기(2차 알코올)보다 에스테르기 도입을 먼저 고려할 수 있는 입체적 위치여서 이 위치를 에스테르화 위치로 선정하여 프로드러그화하는 것은 쉽게 생각할 수 있는 것이고,주10) 위의 1차 알코올 위치가 에스테르화된 경우 해당 에스테르기는 다파글리플로진 포메이트 분자의 바깥쪽에 위치해 에스테라아제 효소가 쉽게 접근할 수 있고 그 결과 에스테라아제 효소의 작용을 받아 가수분해됨으로써 다시 활성 화합물인 다파글리플로진으로 전환될 것으로 충분히 예상되는 점(증인 최용석의 증언), ③ 다파글리플로진 포메이트를 만드는 데 프로모이어티로 사용되는 포름산은 에스테르 형성에 많이 사용되는 카복실산 중에서 가장 간단한 화학구조를 갖는 카복실산으로서 그 선택에 어려움이 없는 점(증인 최용석의 증언),주11) ④ 포메이트 에스테르 형태의 프로드러그에 대한 구체적 예시가 여러 문헌으로부터 확인되는 점(갑 제15호증 내지 갑 제18호증, 갑 제22호증 참조), ⑤ 다파글리플로진 포메이트를 화학적으로 합성하는 데 기술적으로 어려움이 없는 점(갑 제2호증, 갑 제21호증, 갑 제22호증 참조), ⑥ 달리 다파글리플로진 포메이트가 그 자체로 다른 약리활성을 보이는 등 다파글리플로진의 프로드러그라고 단정할 수 없게 하는 사정이 있다고 볼 근거가 없는 점(피고는 확인대상발명 설명서에서 다파글리플로진 포메이트가 다파글리플로진의 프로드러그 에스테르라고 스스로 특정하고 있다) 등을 종합해 볼 때, 통상의 기술자라면 누구나 다파글리플로진을 의약품으로 개발하는 과정에서 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트를 주성분의 탐색 대상에 쉽게 포함시켜 그 물리화학적(융점 등), 약제학적 성질을 확인할 것으로 보인다. (마) 이에 대하여 피고는, 다파글리플로진은 열에 매우 불안정한 약물이어서 제제학적 개선이 필요한데, 확인대상발명은 이를 제제설계를 통해 해결하지 않고 화합물 자체의 물리화학적 특성을 개선시켜 해결한 것이고, 이러한 개선을 위한 적합한 프로드러그의 프로모이어티 선정은 실제 실험을 해 보아야 알 수 있는 것이어서 어려우며, 확인대상발명은 실제 무수한 합성과 실험을 수행하는 힘든 과정을 거쳐 원하는 물성을 갖는 프로드러그를 찾아낸 것임을 고려할 때, 이 사건 제1항 특허발명의 다파글리플로진을 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트로 변경하는 것은 용이하지 않다는 취지로 주장한다. 살피건대, 의약물질특허를 의약품 형태로 실시하기 위하여, 의약물질(활성 화합물)이 의약품으로서 보다 향상된 제제학적 특성, 저장 시의 안정성 등을 갖추게 할 목적으로 특정 염, 결정형, 프로드러그 등의 형태를 주성분으로 하여 제품화를 시도하게 되는데, 이는 의약품 개발 과정에서 지극히 통상적인 것일 뿐만 아니라 반드시 필요한 것이기도 하다. 이러한 의약품 개발 과정에서 통상적으로 이루어지는 고체 형태 및 프로드러그 스크리닝 과정은 활성 화합물보다 나은 물리화학적 성질(열안정성 등)을 갖는 주성분을 찾아(즉, 약효는 같되 활성 화합물 자체의 물성을 개선시킨 화합물인 주성분을 찾아) 이를 함유하는 제제를 설계하기 위한 것이고, 스크리닝 대상이 되는 다수의 고체 형태 및 프로드러그 등의 물질을 대상으로 스크리닝하며 그 개별 물성을 확인하고 그 중에 원하는 물성을 갖는 주성분을 선정하는 과정으로서, 앞에서 본 바와 같이 통상의 기술자라면 누구나 다파글리플로진을 의약품으로 개발하는 과정에서 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트를 주성분의 탐색 대상에 쉽게 포함시켜 그 물리화학적(융점 등), 약제학적 성질을 확인할 것으로 보이고, 뒤에서 보는 바와 같이 확인대상발명이 갖는 물성은 통상의 스크리닝 과정에서 탐색 대상에 포함되는 여러 물질들과 비교하여 현저한 효과를 나타낸다고 보기 어려우므로, 피고의 이 부분 주장은 받아들이기 어렵다. (바) 그리고 피고는, 다파글리플로진에 직접 포름산을 작용시키는 이 사건 특허발명의 방법보다 효율적이고 적합한 제조 공정(우수한 수율 등)을 확립하여 확인대상발명을 제조하였는바, 이러한 사정으로부터도 이 사건 제1항 특허발명의 다파글리플로진을 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트로 변경하는 것이 용이하지 않다는 취지로 주장한다. 살피건대, 이 사건 제1항 특허발명은 의약품 물질에 관한 물건발명으로서 확인대상발명의 권리범위 속부 판단에 있어 확인대상발명의 제조방법은 직접적인 관련이 없는 점, 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트를 제조할 때 다파글리플로진을 경유하는 것과 경유하지 않는 것은 단순히 합성 경로를 다르게 선택하는 것일 뿐이고 어떤 합성 경로를 거치든 다파글리플로진 포메이트는 기술적 어려움 없이 화학적으로 합성된다고 보이는 점(갑 제2호증, 갑 제21호증, 갑 제22호증, 증인 최용석의 증언 참조) 등을 고려할 때, 피고의 위 주장 역시 받아들일 수 없다. (사) 또한 피고는, 확인대상발명은 다파글리플로진보다 융점이 높아 열안정성이 크게 개선된 것이고, 선행문헌에 나타난 다파글리플로진의 다른 유도체 및 이 사건 특허발명에 개시된 다른 프로드러그 에스테르(아세테이트 등)와 비교해 보더라도 현저한 효과를 가지며(을 제5호증의 1, 을 제17호증의 1), 이러한 점은 확인대상발명이 진보성을 인정받아 특허된 사정에 의해 뒷받침됨에 비추어 볼 때, 확인대상발명은 예측하기 어려운 뛰어난 제제학적 효과를 가지므로 이 사건 제1항 특허발명의 다파글리플로진을 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트로 변경하는 것은 용이하지 않다는 취지로 주장한다. 앞에서 살펴본 바와 같이, 의약품 개발 과정에서 고체 형태 및 프로드러그 스크리닝을 수행하는 이유는 활성 화합물보다 나은 물리화학적, 약제학적 성질을 갖는 주성분을 찾기 위해서이고, 이렇게 스크리닝 과정이 통상적으로 수행되는 것은 일반적으로 유리 염기 형태의 활성 화합물의 물성을 개선하기 위해 활성 화합물보다는 염, 결정형, 프로드러그 형태로 제형화하는 것이 안정성 등의 물성 측면에서 유리하다고 잘 알려져 있기 때문이다. 그렇다면 유리 염기 형태인 다파글리플로진보다 융점이 높고 결정형이며 상대적으로 안정한 형태라는 특성을 갖는 확인대상발명의 프로드러그(다파글리플로진 포메이트)는 다파글리플로진을 그의 염, 결정형, 프로드러그 형태로 제형화하기 위한 통상의 스크리닝 과정을 거치게 되면 충분히 찾을 수 있다고 예상되는 정도의 물성을 갖는 물질로 보이며, 이미 다파글리플로진이 다파글리플로진 프로판디올 수화물 형태로 제품화되어 출시된 상황에서 추가적인 통상의 프로드러그 스크리닝 과정을 통해 쉽게 제공 가능한 물질로 보인다. 즉, 이와 관련하여 피고가 제출한 연구원 실험 진술서인 을 제5호증의 1 및 을 제17호증의 1이 있는데, 그 중 을 제5호증의 1에 기재된 시차주사열량분석법(DSC) 실험결과는 구체적인 실험 데이터의 제시 없이 단지 표에 다파글리플로진 포메이트의 융점이 101℃라고만 기재되어 있어 열 안정성 개선 여부를 객관적으로 알 수 없다. 한편, 을 제17호증의 1에 의하면, 확인대상발명이 결정형이고[X선 회절분석(XRD) 데이터], 다파글리플로진(47℃) 또는 다파글리플로진의 다른 프로드러그 에스테르[아세테이트(48℃), 벤조에이트(78℃), 피발레이트(87℃), 메틸카르보네이트(85℃)]보다 융점이 101℃로 상대적으로 높으며, 안정성 시험(장기보존시험 등)에서 다파글리플로진보다 물리적으로 안정하다는 것을 알 수 있는데, 먼저 확인대상발명이 유리 염기 형태이자 무정형인 다파글리플로진보다 안정성이 향상된 결정형이라는 것에 대해 보면, 유기화합물에서 결정형(결정다형)의 존재는 일반적임을 고려할 때, 무정형보다 안정성이 향상된 결정형임을 특징으로 하는 확인대상발명 화합물은 활성 화합물의 물성 개선 목적으로 통상 수행되는 염, 결정형, 프로드러그 스크리닝 과정을 거치게 되면 충분히 찾을 수 있을 것으로 예상되는 정도의 물성에 해당하는 것으로 보인다. 다음으로, 확인대상발명이 다른 프로드러그 에스테르와 융점에서 14~53℃ 차이가 나는 것에 대해 보면, 이러한 정도의 융점(최소치로는 14℃ 정도만 차이가 난다) 차이만으로 주성분으로서 제제학적 효과에서 의미 있는 차이가 난다고 보기 어렵고, 그 외 물성에서 어떤 차이가 있는지 확인되지 않는 점에 비추어 볼 때, 확인대상발명이 갖는 물성은 통상의 스크리닝 과정에서 탐색 대상에 포함되는 여러 물질들과 비교하여 현저한 효과를 나타낸다고 보기 어렵다. 그렇다면 이 사건 제1항 특허발명의 다파글리플로진을 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트로 변경함에 따라 수반되는 물성 내지 제제학적 효과를, 약효(당뇨병 치료)인 작용효과와 별도로 살펴보더라도, 이는 통상의 약물 스크리닝의 과정에서 찾을 수 있는 물질들에서 충분히 예상되는 정도여서 결국 그 변경이 통상의 기술자라면 누구나 쉽게 생각해 낼 수 있는 정도라고 할 것이다. (3) 변경된 구성이 의식적으로 제외된 것인지 여부 (가) 인정사실 이 사건 특허발명의 출원경과를 살펴보면, 심사관은 2006. 10. 27. 보정되기 전 이 사건 제1항 특허발명에 대해 ‘본원의 특허청구범위 제1항은 〈프로드러그 에스테르〉, 〈고리화된 5원, 6원 또는 7원 탄소환 (또는 헤테로환)〉, 〈아릴〉이라는 그 대상을 구체 구조나 성분 등으로 특정하지 않은 의미가 불명확한 표현이 기재되어 있으므로 특허법 제42조 제4항 제2호의 규정에 위배된다‘라는 취지의 의견제출통지를 하였다(갑 제25호증 참조). 이에 원고는 2006. 12. 27. 아래와 같이 보정 전 청구항 1의 끝부분에 기재되어 있던 ‘프로드러그 에스테르’를 삭제하는 보정사항을 포함한 보정서 및 ‘특허청구범위 제1항에서「프로드러그 에스테르」란 표현을 삭제하였습니다. 상기한 특허청구범위 제1항의 보정으로 해당 거절이유는 해소된 것으로 사료됩니다’는 취지의 의견서를 제출하였고(갑 제26호증 참조), 결국 보정된 청구항 1은 갑 제2호증의 이 사건 특허의 등록특허공보에 게재된 바와 같이 특허 등록 되었다. TAGIMG15 (나) 검토 갑 제2, 25, 26호증의 각 기재와 함께 아래와 같은 사실 및 사정들을 고려하여 보면, 원고가 이 사건 특허발명의 출원과정에서 이 사건 제1항 특허발명의 권리범위에서 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트를 의식적으로 제외하려는 의사가 있었다고 보기 어렵다. ① 이 사건 특허발명의 출원 당시 의약품의 물질특허 발명의 청구범위 기재 형식에 대한 실무를 살펴보면, 특정 질환의 치료에 유용한 새로운 의약 물질에 관한 발명인 의약품의 물질특허 발명은 일반적으로 마쿠쉬 형식주12) 의 화학식으로 기재된 복수의 활성 화합물(이하 편의를 위해, 실제 청구범위에 통상적으로 사용되는 표현을 빌려 ‘화학식 1의 화합물’로 부르기로 한다) 형태로 청구범위에 기재되는데,주13) 염 등의 고체 형태나 프로드러그는 활성 화합물이 약효를 제대로 발휘하도록 의약품으로 개발되는 과정에서 흔히 취하게 되는 물질 형태들이므로, 이를 고려하여 가급적 이들 물질 형태까지 청구범위에 문언적으로 기재함으로써 활성 화합물의 권리를 보다 실질적이고 안정적으로 보호받기 위해 많은 경우 ‘화학식 1의 화합물’로만 기재되지 않고, ‘화학식 1의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용되는 염’을 비롯하여 위 활성 화합물과 함께 병렬적으로 염, 용매화물 등의 고체 형태나 이 사건 특허발명의 최초 출원 시와 같이 프로드러그까지 기재되기도 한다. 이 사건 특허발명의 출원 전후로 실제 최초 출원에는 청구항에 ‘프로드러그’라는 용어가 포함되어 있었으나 최종 등록 청구항에는 이러한 용어가 삭제된 사례가 수백 건이 넘는 점에 비추어(갑 제37호증), 당시 특허청에서는 ‘프로드러그’라는 표현을 청구항에 허용하지 않는 실무를 운영하고 있었던 것으로 보인다. ② 이 사건 특허발명의 출원과정에서 ‘프로드러그 에스테르’라는 표현이 청구범위에서 삭제된 경위를 살펴보면, ‘청구범위 제1항에 〈프로드러그 에스테르〉라는 그 대상을 구체 구조나 성분 등으로 특정하지 않은 의미가 불명확한 표현이 기재되었다’는 심사관의 지적에 대해, 출원인은 의약 화합물 자체를 청구하는 청구항에서 ‘프로드러그 에스테르’는 체내에서 원래의 활성 화합물로 바뀌어 약효를 나타낸다는 의미를 내포한, 화합물의 화학구조를 특정할 수 없는 ‘기능적 표현’으로 판단되어 불명확하다는 거절이유가 통지된 것으로 해석하여, 이 사건 제1항 특허발명의 화합물의 ‘가능한 모든 프로드러그 에스테르’를 문언적으로 주장하는 것은 아니라는 취지에서 위와 같은 ‘기능적 표현’을 청구항에서 삭제하고, 이를 통해 해당 거절이유를 간단히 해소하겠다는 의사로 보일 뿐 그에 개념적으로 포함될 수 있는 구체적인 화학구조를 갖는 특정 화합물들이 권리범위에서 모두 제외됨을 감수하고 특허를 받겠다는 의사로 보이지 않는다. 심사관의 의견제출통지의 거절이유의 반대해석상으로도 특정 구조나 성분 등으로 특정될 수 있는 프로드러그 에스테르 화합물이 청구범위에서 제외되어야 한다는 것으로 보이지 않으므로, 이 사건 제1항 특허발명에 대한 보정으로 인해 모든 ‘프로드러그 에스테르’가 청구범위에서 의식적으로 제외되었다고 보기 어렵다.주14) ③ 이 사건 제1항 특허발명과 같은 의약품의 물질특허 발명의 청구범위에서 ‘활성 화합물’ 뒤에 ‘그의 약학적으로 허용되는 염’ 등과 같은 물질이 병렬적으로 기재되는 것은 염 등의 고체 형태나 프로드러그는 활성 화합물이 약효를 제대로 발휘하도록 의약품으로 개발되는 과정에서 흔히 취하게 되는 물질 형태들이기 때문이다. 따라서 청구범위에 위와 같은 ‘염 등이 동반되는 병렬적 기재방식’ 없이 활성 화합물인 ‘화학식 1의 화합물’만 문언적으로 기재되어 있는 경우에도, 그 활성 화합물을 의약품으로 개발하는 과정에서 취하게 될 개연성이 충분한 염, 용매화물 등의 고체 형태나 프로드러그는 문언적으로 기재되어 있지 않더라도 ‘활성 화합물’의 권리범위 속부 또는 균등관계 판단의 대상에 포함될 수 있다고 보는 것이 타당하다. (다) 피고의 주장에 대한 판단 피고는, 심사관의 의견제출통지에도 불구하고 프로드러그 등의 표현을 삭제하지 않고 의견서 등을 통해 대응하여 등록된 사례들이 존재하고(을 제15, 16호증 참조), 원고가 불복심판으로 다투거나 화학구조를 명확히 특정하여 보정하는 방법이 있음에도 불구하고, 의식적으로 프로드러그 에스테르를 삭제한 이상, 확인대상발명과 같은 ‘프로드러그 에스테르’를 권리범위에서 제외하여 포기한 것으로 해석할 수밖에 없다는 취지로 주장한다. 살피건대, 피고가 들고 있는 별개의 2건의 출원(을 제15, 16호증의 각 출원)의 경우, 앞에서 살펴본 ‘프로드러그’ 기재를 허용하지 않은 수백 건의 출원사례에 비추어 예외적인 사례로 보일 뿐만 아니라, 그 구체적인 출원경과를 보더라도 위 각 출원은 각각 ‘수화물 또는 프로드러그를 제조하는 데 곤란성이 있을 수도 있고, 그러한 수화물 또는 프로드러그에 대한 확인자료 및 유용성이 입증되어 있지 않아, 본원발명의 상세한 설명에 당업자가 용이하게 실시할 수 있을 정도로 본원발명의 목적, 구성, 효과가 기재되어 있다고 볼 수 없고, 본원발명의 상세한 설명(실시예 포함)에 의하여 뒷받침된다고도 볼 수 없음(을 제15호증의 2 참조)’ 및 ‘청구범위 전반에 걸쳐 기재된 약제학적으로 허용되는 프로드럭은 화합물을 청구하는 것인지 조성물을 청구하는 것인지 불명료함(을 제16호증의 2 참조)’을 이유로 거절이유가 통지된 후 특허등록된 것이어서, ‘구체 구조나 성분 등으로 특정하지 않은 의미가 불명확한 표현임’을 이유로 거절이유가 통지된 이 사건과 그 구체적 내용이나 거절이유가 달라 이 사건에 그대로 적용할 수 없다. 또한 이 사건 특허발명의 출원인은 앞에서 본 바와 같이 이 사건 제1항 특허발명의 화합물의 ‘가능한 모든 프로드러그 에스테르’를 문언적으로 주장하는 것은 아니라는 취지에서 이 사건 제1항 특허발명의 최초 청구항에 기재된 ‘프로드러그 에스테르’라는 표현을 삭제한 것으로서 불복심판 가능 여부 또는 청구범위에 화학구조를 명확히 특정할 수 있었는지 여부와 관련 없이 그에 개념적으로 포함될 수 있는 구체적인 화학구조를 갖는 특정 화합물들이 권리범위에서 모두 제외됨을 감수하고 특허를 받겠다는 의사가 있었다고 보기 어렵다. 따라서 피고의 이 부분 주장은 받아들일 수 없다. 다) 검토 결과 정리 이상 살펴본 바와 같이, 이 사건 제1항 특허발명과 확인대상발명은 ① 과제 해결원리가 동일하고, ② 작용효과가 실질적으로 동일하며, ④ 확인대상발명은 이 사건 특허발명의 출원 시 이미 공지된 기술과 동일한 기술 또는 통상의 기술자가 공지기술로부터 쉽게 발명할 수 있었던 기술에 해당하지 않고(위 ①, ②, ④ 요건에 대해 원고와 피고는 다투지 않는다), 나아가 ③ 이 사건 제1항 특허발명의 다파글리플로진을 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트로 변경하는 것은 용이하며, ⑤ 원고가 이 사건 특허발명의 출원과정에서, 이 사건 제1항 특허발명의 권리범위에서 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트를 의식적으로 제외하려는 의사가 있었다고 보기 어려우므로, 이 사건 제1항 특허발명과 확인대상발명은 균등관계에 있다고 할 것인바, 확인대상발명은 이 사건 제1항 특허발명의 권리범위에 속한다 할 것이다. 나. 확인대상발명이 이 사건 제3항 내지 제8항 및 제14항 특허발명의 권리범위에 속하는지 여부 앞서 본 대로 확인대상발명이 다파글리플로진을 포함하고 있는 이 사건 제1항 특허발명의 권리범위에 속하고, 이의 종속항인 이 사건 제3항 내지 제8항 및 제14항 특허발명은 이 사건 제1항 특허발명에 기재된 화합물의 범위를 더욱 한정하면서 여전히 다파글리플로진을 포함하고 있는바, 확인대상발명은 이 사건 제3항 내지 제8항 및 제14항 특허발명의 권리범위에도 속한다. 다. 소결 앞에서 본 바와 같이, 확인대상발명은 이 사건 제1항, 제3항 내지 제8항 및 제14항 특허발명과 균등관계에 있다고 할 것이므로, 나아가 원고의 나머지 주장에 관해 살필 필요 없이 확인대상발명은 이 사건 제1항, 제3항 내지 제8항 및 제14항 특허발명의 권리범위에 속한다. 4. 결론 그렇다면 이와 결론을 달리한 이 사건 심결은 위법하고, 이 사건 심결의 취소를 구하는 원고의 청구는 이유 있으므로 이를 인용하기로 하여 주문과 같이 판결한다. 판사 김동규(재판장) 우성엽 이형근 주1) 주2) 주3) 프로드러그: 어떤 약물을 화학적으로 변화시켜 물리·화학적 성질을 조절한 약물. 그 자체는 생리 활성을 나타내지 않지만 투여 후 체내에서 화학적으로, 혹은 효소의 작용에 의하여 원래의 약물로 바뀌어 약효를 발휘한다(네이버 국어사전 참조). / 프로드러그 중 에스테르 결합(-COO-)을 포함하는 화합물을 ‘프로드러그 에스테르’라 한다. 주4) 물질특허: 정밀화학(의약)·고분자·생명공학 분야에서 발명된 화합물이나 미생물 등 신규 물질에 허여되는 특허권(네이버 시사상식사전 참조). 주5) 프로모이어티(Promoiety): 물리화학적, 생물약제학적, 약동학적 성질을 향상시키기 위해 활성 화합물[모 약물(parent drug)]의 화학구조를 변형하는 데 사용되는 작용기 형태를 말한다. 주6) 화학명은 ‘[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-클로로-3-(4-에톡시벤질)페닐)-3,4,5-트리하이드록시테트라하이드로-2H-피란-2-일]메틸 포메이트’이다. 주7) 추가로 더 자세히 보면, 화학식 1 구조식에서 가운데 벤젠 고리에 결합된 치환기인 R¹, R², R²a, A 및 오른쪽 벤젠 고리에 결합된 치환기인 R³, R⁴의 결합 위치는 이들 각 벤젠 고리상의 임의의 탄소 원자이면 된다. 따라서 치환기 R¹, R², R²a 중 하나가 할로겐에 속하는 Cl이되 가운데 벤젠 고리의 4번 탄소 원자에 결합되고 나머지는 수소이며, 치환기 A가 앞의 벤젠 고리의 3번 탄소 원자에 결합되고, 치환기 R³ 및 R⁴ 중 하나가 OR⁵a(R⁵a는 알킬)에 속하는 O-에틸, 즉 에톡시기이되 오른쪽 벤젠 고리의 4번 탄소 원자에 결합되고 나머지 하나는 수소인 경우가 ‘다파글리플로진’에 해당한다. 주8) 주9) 원고와 피고가 특별히 다투지는 않지만, ①, ②, ④ 요건에 대해 차례대로 살펴본다. 먼저, ① 요건에 대해 보면, 이 사건 제1항 특허발명의 청구범위 및 이 사건 특허발명의 명세서(갑 제2호증의 10면 1~3번째 문단, 14면 마지막 문단~15면 3번째 문단) 기재를 종합할 때, 이 사건 제1항 특허발명은 신규하고 안전한 경구 활성의 항당뇨병제 개발 요구에 부응하여, 나트륨 의존성 글루코스 수송체(SGLT2)의 억제제로서 활성을 가지고, 당뇨병 등의 치료에 유용한, 다파글리플로진을 포함하는 C-아릴 글루코시드 화합물을 처음으로 제공하는, 의약품에 관한 물질특허로서 ‘SGLT2를 억제하여 당뇨병 등의 질환을 치료하는, 다파글리플로진이라는 이전에 존재하지 않던 새로운 물질을 제공한 것’을 기술사상의 핵심으로 하는데, 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트 역시 다파글리플로진의 프로드러그 에스테르로서 당뇨병을 치료하기 위해 투여되어 체내에서 다파글리플로진으로 변환됨으로써 그 약리효과를 나타내는바, 확인대상발명은 당뇨병 치료에 다파글리플로진이라는 새로운 물질을 사용한다는 점에서 이 사건 제1항 특허발명과 기술사상의 핵심이 동일하므로 과제 해결원리가 동일하다. 다음으로, ② 요건에 대해 보면, 당뇨병 치료가 다파글리플로진이라는 새로운 물질의 제공에 의해 이루어진다는 이 사건 제1항 특허발명의 기술사상의 핵심이 확인대상발명에서도 그대로 구현되어 있음에 비추어 볼 때, 확인대상발명은 이 사건 제1항 특허발명과 작용효과가 실질적으로 동일하다. 마지막으로, ④ 요건에 대해 보면, 이 사건 제1항 특허발명의 다파글리플로진이 새로운 물질로서 특허 등록 되었음에 비추어 볼 때, 그의 프로드러그 에스테르인 다파글리플로진 포메이트(확인대상발명)는 이 사건 특허발명의 출원 시 이미 공지된 기술과 동일한 기술 또는 통상의 기술자가 공지기술로부터 용이하게 발명할 수 있었던 기술에 해당하지 않는다. 주10) 이와 같이 당 부분의 2차 알코올 위치가 아닌 1차 알코올 위치가 ‘포메이트 에스테르’로 프로드러그화된 사례는 갑 제15호증(475면), 갑 제22호증(5면)의 각 기재로부터도 확인된다. 주11) 이와 관련하여 피고는, 포름산이 사람에게 과량 경구 노출되었을 때 소화기관에 자극 및 부식성 소견을 유발할 수 있고 사망을 유발할 수 있는 용량도 확인되어 있으며 실제 의약품에 사용된 사례가 드물다는 사정에 비추어 볼 때, 이 사건 제1항 특허발명의 다파글리플로진을 확인대상발명의 다파글리플로진 포메이트로 변경하는 것은 용이하지 않다는 취지로 주장한다. 살피건대, 피고가 제출한 을 제12호증의 기재에 의하면, 포름산의 경구투여 시 인간에서의 NOAEL(No Observed Adverse Effect Level; ‘최대무독성용량’으로서 인체에 유해한 영향을 미치지 않는 최대 투여량을 말한다)은 8mg/kg/day로서, 70kg 성인의 경우 560mg/day의 포름산에 의해서도 부작용이 나타나지 않음을 알 수 있는데, ‘다파글리플로진’이 ‘다파글리플로진 프로판디올 수화물’ 형태로 제품화된 포시가정(1일 1회 투여; 네이버 의약품 사전 참조)에서 다파글리플로진으로서 10mg 투여되는 사정을 고려하여 이에 상응하는 다파글리플로진 포메이트의 용량인 10.68mg이 체내에 투여된 후 전환되어 생성되는 포름산을 계산해 보면 1.12mg 정도인바, 이는 독성이 나타나지 않는 최대 용량인 560mg의 0.2% 수준에 불과하여 포름산의 독성 내지 부작용이 문제되지 않을 것으로 보이고, 포름산을 이용하여 프로드러그 에스테르를 제조한 실제 예도 있는 점에 비추어 볼 때, 피고의 이 부분 주장은 받아들이기 어렵다(다파글리플로진의 분자량 408.88g/mol, 다파글리플로진 포메이트의 분자량 436.89g/mol에 기초하여 10.68mg의 다파글리플로진 포메이트가 다파글리플로진과 포름산으로 가수분해되는 경우를 계산하면 포름산이 1.12mg 정도 생성된다). 주12) 유사 성질 또는 기능이 있는 복수의 구성요소를 택일적으로 표현하여 하나의 청구항에 기재한 것을 의미한다. 주13) 특정 질환의 치료에 유용한 새로운 화합물 한 개만 기재하여 청구하는 것도 당연히 가능하다. 주14) 갑 제28, 29호증의 각 기재에 의하면, 이 사건 특허발명의 미국 및 유럽 대응특허의 경우 그 청구범위에 ‘프로드러그 에스테르’라는 용어가 포함된 상태로 특허등록을 받았다.

[출처] 대한민국 법원 : 종합법률정보 - 2020허5832 (3295716)

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